匹维溴胺对于治疗便秘效果一般，主要是缓解肠道痉挛的作用。这是一种对胃肠道具有高度选择性解痉作用的钙拮抗药，对平滑肌的作用机制和其钙拮抗剂一样，但对结肠平滑肌具有高度选择作用。匹维溴铵通过阻断钙离子流入肠壁平滑肌细胞，防止肌肉过度收缩而达到解痉作用，能消除肠平滑肌的高反应性，并增加肠道蠕动能力。
匹维溴铵对心血管平滑肌细胞亲和力极低，每天单剂口服1200mg，也不会引起血压的变化。匹维溴铵不会影响食管下部贲门括约肌的压力，也不引起十二指肠反流，但对奥迪氏括约肌有松弛作用。
体外研究表明，本品对氯化钡、乙酰胆碱、去甲肾上腺素、卡巴胆碱和电刺激引起平滑肌收缩，有剂量依赖的抑制作用。匹维溴铵在体内的作用是通过钙通道的激活来实现的。在胃肠道平滑肌的细胞膜上有两种不同种类的钙通道：(1)受体管理通道，是由特异性膜结合受体结构上的变化所激活；(2)电压管理通道，其开放和关闭取决于膜电位。体外研究结果表明匹维溴铵通过阻滞电压依赖性钙电流而产生抗痉挛作用。